前列腺癌靶向药阿帕鲁胺和恩杂鲁胺哪个好
阿帕鲁胺和恩杂鲁胺疗效相当。恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性,是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。阿帕他胺与恩杂鲁胺的药理机制类似,可作为 mCSPC 及 M0CRPC(PSADT<10个月)的一线治疗,或阿比特龙或多西他赛化 疗 失 败 后 mCRPC 的 二 线 治 疗。
1、适应证:阿帕他胺主要用于治疗转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者,以及有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者。而恩杂鲁胺则主要用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌(castration-resistant prostate cancer)。
2、作用机制:阿帕他胺是一种非立体阻断剂,它通过抑制雄激素在肿瘤细胞中的作用来抑制前列腺癌的生长。具体来说,阿帕他胺主要与雄激素受体结合,阻止激素从结合到受体上,从而阻断激素的生物活性。而恩杂鲁胺则是一种合成雄激素抑制剂,它与嗜铬体结合并抑制酶的活性,从而阻止机体合成雄激素雄酮。
3、副作用:阿帕他胺的主要副作用包括皮疹、瘙痒、关节痛、头晕、腹泻等。而恩杂鲁胺的副作用可能包括乏力、头晕、肌肉酸痛、贫血等。此外,长期使用阿帕他胺还可能导致骨折和白细胞减少等严重的副作用。
4、药物相互作用:这两种药物在与其他药物的相互作用方面也存在差异。例如,阿帕他胺与强效CYP3A4诱导剂合用可能会降低其血药浓度,从而减弱药效。而恩杂鲁胺的药物相互作用情况可能有所不同,具体取决于其与其他药物的相互作用机制。